Прямые и непрямые антикоагулянты отличия

Содержание

Антикоагулянты прямого и непрямого действия. Непрямые антикоагулянты: список препаратов, механизм действия, классификация. Передозировка непрямыми антикоагулянтами

Прямые и непрямые антикоагулянты отличия
Здоровье 9 июня 2016

При правильном функционировании свертываемой и антисвертываемой систем крови происходит нормализация внутреннего баланса организма. Ток крови по сосудам не имеет препятствий и ограничений, а тромбообразование находится на правильном уровне.

Когда баланс функционирования систем нарушается в пользу активизации свертывания крови, появляются условия, способные приводить к чрезмерному образованию сгустков. Непрямые антикоагулянты – одна из групп препаратов, используемых для восстановления внутренних нарушений.

Что такое антикоагулянты?

Антикоагулянтами называются средства, оказывающие противосвертываемое действие и активизирующие разжижение крови. Это позволяет восстановить реологические особенности и снизить уровень развития тромбозов.

Средства выпускаются в таблетированных формах, в виде мазей, гелей и инъекционных препаратов. Они назначаются не только для лечения заболеваний, но и с целью профилактики повышенного образования кровяных сгустков.

Большинство представителей этой группы препаратов действуют не на образовавшийся тромб, а на активность системы свертывания. Происходит процесс воздействия на плазменные факторы и продукцию тромбина, что замедляет тромбообразование.

Препараты делятся на две группы в зависимости от своего действия:

  • прямые антикоагулянты;
  • непрямые антикоагулянты.

Препараты прямого действия на основе гепарина

Эта группа средств имеет прямое влияние на плазменные кофакторы, ингибирующие тромбин. Основным представителем является гепарин. На его основе существует ряд медикаментов, действующих аналогично и имеющих созвучное название:

  • «Ардепарин».
  • «Надропарин».
  • «Кливарин».
  • «Лонгипарин».
  • «Сандопарин».

Гепарин или производные соединяются с антитромбином-III, что приводит к изменению расположений его молекул. Это ускоряет присоединение кофактора к тромбину, а затем к инактивации процесса свертываемости.

Особенности применения «Гепарина»

Действие вещества направлено на воспрепятствование росту и распространению кровяного сгустка. Молекулы гепарина образуют комплекс с антитромбином, что является ингибитором факторов свертывания. Вещество представляет собой цепочку гликозаминогликанов. Препарат вводится подкожно и начинает свое действие уже через пару часов.

При необходимости быстрого действия «Гепарин» вводят инфузионно внутривенно, чтоб ускорить результативность и увеличить биодоступность. Выбор дозировки препарата зависит от состояния, в котором находится пациент. Кроме того, учитывается наличие сопутствующих болезней, параллельный прием других групп медикаментов, необходимость проведения хирургических вмешательств на сосудах.

Олигопептиды

Медикаментозные средства, действующие непосредственно на центр активации тромбина, считаются сильными специфическими ингибиторами системы тромбообразования. Активные вещества препаратов самостоятельно соединяются с факторами свертывания, меняя их конформацию.

Это препараты «Иногатран», «Гирудин», «Эфегатран», «Тромстоп» и другие. Используются для предупреждения развития инфарктов при стенокардии, при варикозной болезни, для профилактики тромбоэмболии, реокклюзии при пластике сосудов.

Непрямые антикоагулянты (список)

Первый антикоагулянт был получен в XX веке в США, когда обнаружилось новое заболевание коров, провоцирующее обильные кровотечения. Когда была выяснена причина патологического состояния, оказалось, что на организм животных действует зараженный плесенью клевер, находящийся в корме. Из этого сырья был синтезирован первый препарат антиагрегантного непрямого действия – «Дикумарол».

На сегодняшний день перечень средств, являющихся аналогами, составляет более ста наименований. Все эти препараты – непрямые антикоагулянты. Механизм действия группы медикаментов основан на торможении действия витамина К.

Существуют факторы свертывания, которые зависят от этого витамина. Непрямые антикоагулянты препятствуют активации протеинов свертывания и витаминозависимых кофакторов. Бесконтрольное использование подобных препаратов запрещено, поскольку увеличивается риск геморрагических осложнений.

Существует две основные группы, на которые делятся все непрямые антикоагулянты. Классификация средств основана на активном веществе, входящем в состав препаратов. Различают:

  • производные кумарина;
  • средства на основе индандиона.

Препараты индандиона

После проведения большого количества исследований ученые выявили, что средства на основе этого активного вещества применять в терапии не стоит. Препараты оказывали значительное количество побочных эффектов в виде аллергических реакций. Эффективность воздействия на систему противосвертывания также не показывала стабильных результатов.

Эта группа медикаментов включает препараты: «Фениндион», «Дифениндион», «Анисиндион». Было принято решение остановить основной выбор на второй группе антиагрегантов, а из производных индандиона на данный момент используется только «Фенилин».

Препарат имеет невысокую стоимость, выпускается в таблетированных формах. Действует на протяжении 10 часов, причем очень важно выдерживать необходимую продолжительность терапии. Эффект наступает только через 24 часа со времени первого приема. Применение средств происходит под мониторингом состояния пациента с помощью лабораторных показателей крови (коагулограмма, общие анализы, биохимия).

Схема применения «Фенилина»:

  1. Первые сутки – по 1 таблетке 4 раза.
  2. Вторые сутки – по 1 таблетке 3 раза.
  3. Остальное время терапии – по 1 таблетке в сутки.

Средство не рекомендуется принимать одновременно с препаратами, которые снижают уровень глюкозы в организме.

Производные кумарина

Кумарин – вещество, которое находится в растениях и может производиться синтетически в лабораторных условиях. Сначала, после его выведения, средство использовалось в качестве яда для борьбы с грызунами. Лишь по прошествии времени препарат стали применять для борьбы с чрезмерным тромбообразованием.

Антикоагулянты непрямого действия – препараты на основе кумарина – представлены следующими медикаментозными средствами:

  • «Варфарин» (его аналоги – «Мареван», «Варфарин натрия», «Варфарекс»).
  • «Аценокумарол» (аналог – «Синкумар»).
  • «Неодикумарин» (аналог – «Этилбискумацетат»).

«Варфарин»: особенности применения

Антикоагулянты непрямого действия (список имеется в статье) наиболее часто представлены «Варфарином». Это таблетированное средство, выпускаемое по 2,5, 3 или 5 мг. Действие на организм человека развивается спустя 1,5-3 суток с момента первого приема таблетки. Максимальный эффект развивается к концу первой недели.

После окончания приема препарата реологические показатели крови возвращаются в нормальное состояние по истечении 5 дней со дня отмены «Варфарина». Средство применяется 2 раза в сутки в одно и то же время. На 5-й день от начала терапии проводят проверку показателей крови, чтоб определить целесообразность и эффективность применения.

Курс лечения подбирается специалистом в каждом случае индивидуально. Некоторые патологические состояния (например, мерцательная аритмия) требуют постоянного применения. При развитии ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии) антиагрегант назначается не меньше чем на полгода или пожизненно.

При необходимости проведения оперативного вмешательства «Варфарин» нужно отменить за 5 дней до операции. Это позволит показателям крови вернуться в норму. При высокой необходимости продолжения использования антикоагулянтной терапии, это средство заменяется нефракционным гепарином. Последнюю дозу вводят за 4 часа до вмешательства.

После операции через 4 часа вновь вводится нефракционный гепарин. Прием непрямых антиагрегантов можно вернуть через двое суток, после мониторинга состояния крови с помощью лабораторных исследований.

В каких случаях назначаются антикоагулянты?

Прямые и непрямые антикоагулянты используются для предупреждения развития тромбоэмболии, острых тромбозов венозной системы, в случае механического протезирования клапанов сердца и развитии фибрилляции предсердий.

Основные заболевания, при развитии которых назначаются антикоагулянты прямого и непрямого действия, имеют следующее разделение по группам:

  1. Тромбоз артериальной системы:
    • инфаркт миокарда;
    • тромбоэмболия легочной артерии;
    • инсульт с проявлениями ишемии;
    • травматические повреждения артерий на фоне атеросклероза.
  2. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание:
    • шоковые состояния;
    • травматические повреждения;
    • развитие сепсиса.
  3. Острый тромбоз со стороны вен:
    • тромбообразование на фоне варикоза;
    • тромбирование геморроидальных венозных сплетений;
    • образование сгустков в нижней полой вене.

Основные противопоказания

Непрямые антикоагулянты – препараты, которые строго запрещены при наличии недостаточности лактозы, нарушении всасывания глюкозы или галактозы.

Существует ряд лекарственных средств, одновременно с которыми нельзя использовать непрямые антикоагулянты.

Список препаратов состоит из нестероидных противовоспалительных препаратов: «Аспирина», «Дипиридамола», «Клопидогрела», «Пенициллина», «Хлорамфеникола», «Циметидина».

Состояния, при которых нельзя использовать антикоагулянты прямого и непрямого действия:

  • язвенные болезни желудочно-кишечного тракта;
  • аневризмы сосудов;
  • заболевания печени;
  • острые кровотечения;
  • тромбоцитопения;
  • почечная недостаточность;
  • I триместр и последний месяц беременности;
  • высокий уровень креатинина.

Побочные эффекты применения антиагрегантов

Каждый из препаратов этой группы средств имеет схожие побочные эффекты. Они проявляются при самолечении, неправильно подобранной дозе или нарушении рекомендаций по использованию.

К побочным эффектам относится развитие кровотечений, диспепсические проявления в виде рвоты, тошноты и диареи. Появляется сильная боль в области живота, аллергические высыпания на коже по типу крапивницы или экземы. Может развиваться некроз, выпадение волос, зуд кожи.

Перед началом терапии пациент должен сдать ряд анализов для определения возможности применять подобные препараты. Больной сдает общий анализ крови, биохимию, общий анализ мочи, мочу по Нечипоренко, коагулограмму. Также рекомендуется сделать ультразвуковое обследование почек и сдать кал на скрытую кровь.

Передозировка непрямыми антикоагулянтами

Случаи передозировки этой группы препаратов достаточно редки. Это может произойти, если маленький ребенок найдет препарат дома и попробует его на вкус. Обычно концентрация вещества невысока, поэтому однократный прием таблетки не страшен. В случае специального или непреднамеренного применения больших доз вещества может развиться коагулопатия и кровоточивость.

Клиника передозировки не имеет специфических симптомов, поэтому догадаться, что произошел прием большого количества препарата, достаточно трудно. Симптоматика проявлений схожа с различными заболеваниями и патологическими состояниями организма. У больного появляются:

  • легкие синяки на кожных покровах;
  • появление крови в моче или кале;
  • маточные кровотечения;
  • гематомы в области шеи;
  • внутричерепные кровоизлияния.

Ранее перенесенный инсульт, пожилой возраст, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе и низкий гематокрит – сопутствующие факторы, которые могут уменьшить порог восприимчивости концентрации медикаментозных средств.

Терапия антиагрегантной передозировки

  1. Очищать или промывать желудок через несколько часов после приема препаратов не имеет никакого смысла.
  2. Пациенту дают активированный уголь для проведения кишечной абсорбции.
  3. В случае передозировки «Варфарина» или его аналогов внутрь назначают «Холестирамин».

  4. Пациента помещают в антитравматические условия, чтобы избежать появления новых гематом и кровоизлияний.
  5. При значительной кровопотере проводят переливание форменных элементов крови или плазмы, иногда цельную кровь. Эффективны в использовании эритроцитарная масса, криопреципитат, протромбиновый комплекс.

  6. Назначается «Фитоменадион», препараты на основе витамина К.
  7. В случае если необходимости назначать антиагрегантную терапию нет, то препарат «Фитоменадион» назначается курсом лечения, а не в качестве первой медицинской помощи.

Если состояние больного нормализовалось, но ему необходимо и дальше использовать непрямые антикоагулянты, то нужно «Варфарин» временно заменить препаратами гепаринового ряда.

Заключение

Применение антиагрегантных препаратов позволяет не только нормализовать реологические нормативы крови, но и улучшить общее состояние пациента и предотвратить возможность развития тяжелых заболеваний.

Внимательное отношение к применению антикоагулянтов, выбору дозировки и мониторингу состояния больного поможет снизить риск развития осложнений и добиться успеха. Специалистам, которые используют эту группу препаратов в своей практике, необходимо совершенствовать знания и строго соблюдать международные медицинские рекомендации.

Источник: .ru

Источник: https://monateka.com/article/84579/

Антикоагулянты прямого и непрямого действия — незаменимые препараты в медицине

Прямые и непрямые антикоагулянты отличия

Антикоагулянты – это химические вещества, которые способны изменять вязкость крови, в частности угнетать процессы свертываемости.

В зависимости от группы антикоагулянта, он воздействует на синтез определенных веществ в организме, отвечающих за вязкость крови и её способность к тромбообразованию.

Существуют антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты могут быть как в форме таблеток, так в инъекциях и мазях.

Некоторые антикоагулянты способны действовать не только in vivo, то есть непосредственно в организме, но и in vitro – проявлять свои способности в пробирке с кровью.

Антикоагулянты в медицине

Что же такое антикоагулянты в медицине и какое место они занимают?

Антикоагулянт, как лекарство появилось после 20-х годов ХХ века, когда был обнаружен дикумарол, антикоагулянт непрямого действия. С тех пор начались исследования этого вещества и других, имеющих сходный эффект.

Вследствие чего, после определенных клинических исследований, препараты, на основе таких веществ, стали применяться в медицине и носить название антикоагулянты.

Применение антикоагулянтов не предназначается исключительно для лечения пациентов.

Поскольку некоторые антикоагулянты имеют возможность проявлять свое действие in vitro, то их используют в лабораторной диагностики, с целью предотвращения свертывания образцов крови. Антикоагулянты иногда применяются в дератизации.

Действие препаратов группы на организм

В зависимости от группы антикоагулянта его эффект немного разнится.

Прямые антикоагулянты

Основное действие прямых антикоагулянтов заключается в торможении образовании тромбина. Происходит инактивация факторов IXa, Xa, XIa, XIIa, а также каллекреина.

Тормозится активность гиалуронидазы, вместе с тем проницаемость сосудов головного мозга и почек возрастает.

Также вместе с этим снижается уровень холестерина, бета-липопротеинов, повышается активность липопротеиновой липазы, подавляется взаимодействие Т- и Б- лимфоцитов. Многие антикоагулянты прямого действия требуют контроля МНО и других проверок свертываемой возможности крови, во избежание внутренних кровотечений.

Лекарства непрямого действия

Непрямые антикоагулянты имеют свойство тормозить синтез протромбина, проконвертина, кристмас-фактора и стюарт-прауэр-фактора в печени.

Синтез этих факторов зависит от уровня концентрации витамина К1, который имеет способен превращаться в активную форму под воздействием эпоксидредуктазы. Антикоагулянты могут блокировать выработку данного фермента, что влечет за собой снижение выработки вышеуказанных факторов свертываемости.

Классификация антикоагулянтов

Препараты антикоагулянты делятся на две основные подгруппы:

Их отличие в том, что непрямые антикоагулянты действуют на синтез побочных ферментов регулирующих свертываемость крови, такие препараты эффективны только in vivo. Прямые же антикоагулянты способны воздействовать непосредственно на тромбин и разжижать кровь в любом носителе.

В свою очередь прямые антикоагулянты разделяются на:

  • гепарины;
  • низкомолекулярные гепарины;
  • гирудин;
  • натрий гидроцитрат;
  • лепирудин и данапароид.

Непрямые антикоагулянты включают в себя такие вещества, как:

  • монокумарины;
  • индандионы;
  • дикумарины.

Они ведут к конкурентному антагонизму с витамином К1. Помимо того, что они нарушают цикл витамина К и подавляют активность эпоксидредуктазы, предполагается также, что они подавляют выработку хинонредуктазы.

Также существуют вещества подобные антикоагулянтам, которые другими механизмами понижают свертываемость крови. Например, цитрат натрия, ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.

непрямые и прямые антикоагулянты классификация

Показания к применению

Антикоагулянты применяются практически во всех случаях, где существует риск образования тромба, при кардиологических заболеваниях и болезнях сосудов конечностей.

В кардиологии назначаются при:

  • застойной сердечной недостаточности;
  • наличие механических клапанов сердца;
  • хронической аневризме;
  • артериальная тромбоэмболия;
  • пристеночный тромбоз полостей сердца;
  • крупноочаговый инфаркт миокарда.

В остальных случаях антикоагулянты предназначены для профилактики тромбообразования:

Что подразумевает под собой профилактика тромбофлебита и какие методы и способы используются вы можете узнать из нашей статьи.

Если вам прописан препарат Вазобрал, инструкция по применению обязательна к изучению. Все то, что необходимо знать о лекарстве — противопоказания, отзывы, аналоги.

Противопоказания к применению лекарств группы

Перед тем, как начать принимать антикоагулянты больному назначают ряд исследований.

Он должен сдать общий анализ крови, общий анализ мочи, анализ мочи Нечипоренко, анализ кала на скрытую кровь, биохимический анализ крови, а также провести коагулограмму и ультразвуковое исследование почек.

Антикоагулянты противопоказаны при следующих заболеваниях:

  • внутримозговая аневризма;
  • язвенная болезнь ЖКТ;
  • гиповитаминоз витамина К;
  • портальная гипертония;
  • тромбоцитопения;
  • лейкоз;
  • злокачественные опухоли;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • высокий уровень артериального давления (выше 180/100);
  • алкоголизм;
  • болезнь Крона.

Антикоагулянты прямого действия

Главным представителем прямых антикоагулянтов является гепарин. В своем составе гепарин имеет цепи сульфатированных гликозаминогликанов различных размеров.

Биодоступность гепарина достаточно низкая, для адекватного дозирования препарата. Это в первую очередь зависит от того, что на гепарин взаимодействует с множеством других веществ в организме (макрофаги, белки плазмы, эндотелий).

Поэтому лечение гепарином не исключает возможности образования тромба. Следует также учитывать, что тромб на атеросклеротической бляшке не чувствителен к гепарину.

Существуют также низкомолекулярные гепарины: эноксапарин натрий, дельтапарин натрий, надропарин кальций.

Вместе с тем, что у них отмечается высокий противотромбический эффект из-за высокой биодоступности (99%), такие вещества несут меньшую вероятность возникновения геморроидальных осложнений. Это обусловлено тем, что молекулы низкомолекулярного гепарина не взаимодействуют с фактором Виллебранда.

Ученые пытались воссоздать синтетический гирудин – вещество, которое находится в слюне пиявок и имеет прямой антикоагулянтный эффект, который действует около двух часов.

Но попытки не увенчались успехом. Тем не менее, был создан лепирудин – рекомбинантная производная гирудина.

Данапароид – смесь гликозаминогликанов, которая также имеет антикоагулянтный эффект. Вещество синтезируется из слизистой оболочки кишечника свиньи.

Препараты, представляющие пероральные антикоагулянты и мази прямого действия:

Непрямые антикоагулянты

Антикоагулянты непрямого действия делятся на три главных типа:

  • монокумарины;
  • дикумарины;
  • индандионы.

Последняя группа на данный момент не применяется в медицине по всему миру, в связи с высокой токсичностью и возникновением серьезных побочных эффектов.

Непрямые препараты антикоагулянты такого типа применяются для уменьшения свертываемости крови в течение длительного времени.

Одна из подгрупп данных препаратов имеет свое действие за счет снижения в печени К-зависимых факторов (антагонисты витамина К). Сюда входят такие факторы как: протромбин II, VII, X и IX. Понижение уровня данных факторов приводит к уменьшению уровня тромбина.

Другая подгруппа непрямых антикоагулянтов обладает свойством снижать образование белков противосвертывающей системы (протеины S и C). Особенность данного метода заключается в том, что воздействие на белок происходит быстрее чем на К-зависимые факторы.

И поэтому данные препараты применяются при необходимости срочного антикоагулирующего эффекта.

Основные представители антикоагулянтов непрямого действия:

  • Синкумар;
  • Неодикумарин;
  • Фениндион;
  • Варфарин;
  • Фепромарон;
  • Пелентан;
  • Аценкумарол;
  • Тромбостоп;
  • Этил бискумацетат.

Антиагреганты

Это вещества, которые способны уменьшать агрегацию тромбоцитов, участвующих в тромбообразовании. Зачастую применяются совместно с другими препаратами, усиливая и дополняя их эффект. Ярким представителем антиагреганта является ацетилсалициловая кислота (аспирин).

В эту группу также входят противоподагрические и сосудорасширяющие препараты, спазмолитики, и заменитель крови реополиглюкин.

Основные препараты:

  1. Аспирин. Ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты.
  2. Тиклопидин. Препарат способен расщеплять ФИФ2 (фосфатидилинозитол-4, 5-дифосфат) и изменять агрегацию тромбоцитов.
  3. Клопидогрель (тиенопиридин). Строение схоже с тиклопидином, но сам препарат менее токсичен.
  4. Тирофибан. Низкомолекулярный ингибитор гликопротеида IIb/IIIa. Имеет непродолжительное время действия.
  5. Дипиридамол. Сосудорасширяющее средство.
  6. Абциксимаб. Состоит из Fab-фрагментов моноклональных антител к гликопротеиду IIb/IIIa. Имеет свойство связываться с аvβ3-интегрином.
  7. Эптифибатит. Циклический пептид, нарушает агрегацию тромбоцитов.

Особенности применения

В медицинской практике антиагреганты применяются параллельно с другими антикоагулянтами, например с гепарином.

Для получения желаемого эффекта, дозировку препарата, и сам препарат, выбирают такой, чтобы нивелировать или напротив, усиливать действие другого противосвертывающего препарата.

Начало действия антиагрегантов происходит позже, чем у простых антикоагулянтов, особенно прямого действия. После отмены таких препаратов, они ещё некоторое время не выводятся из организма и продолжают свое действие.

Выводы

Начиная с середины двадцатого века в практической медицине стали использоваться новые вещества, которые могут уменьшить способность крови образовывать тромб.

Все началось, когда в одном поселенье начали умирать коровы от неизвестной болезни, при которой любое ранение скота приводило к его смерти, из-за не останавливающегося кровотечения.

Ученые позже выяснили, что те употребляли вещество – дикумарол. С тех пор и началась эпоха антикоагулянтов. Во время которой были спасены миллионы людей.

В настоящее время продолжаются разработки более универсальных средств, имеющих минимальное количество побочных эффектов и обладающих максимальной результативностью.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://stopvarikoz.net/lekarstva/antikoagulyanty.html

Антикоагулянты: список препаратов прямого и непрямого действия

Прямые и непрямые антикоагулянты отличия

Сосудистые заболевания часто приводят к повышению свертываемости крови и тромбообразованию.

Такой патологический процесс крайне опасен для здоровья, поскольку он может спровоцировать развитие инфаркта или инсульта. В сложившейся ситуации единственно правильным выходом будет назначение антикоагулянтов – препаратов, способствующих разжижению крови.

Повышенная свертываемость крови – отклонение, наблюдающееся при варикозах, тромбофлебитах, тромбозах геморроидальных вен, инсультах, инфарктах, травмах артерий при атеросклеротической болезни, тромбоэмболии. Также тромбообразование может произойти вследствие шока. Избежать столь неблагоприятных последствий можно с помощью приема антикоагулянтов.

Что это такое?

Антикоагулянтами называются медикаментозные препараты, снижающие показатели свертываемости крови. Таким образом, они препятствуют образованию тромбов. Достигается такой эффект за счет понижения образования фибринов.

Компоненты разжижающих кровь лекарств оказывают влияние на вязкость крови, угнетая процессы ее свертываемости. Они используются как в лечебных, так и в профилактических целях. Это могут быть таблетки, мази, гели, кремы, уколы. Конкретный препарат, как и форма его выпуска, может быть назначен исключительно специалистом – терапевтом, кардиологом, флебологом или семейным врачом.

Самолечение в данном случае может привести к весьма тяжелым последствиям.

Классификация

Антикоагулянты, согласно общепринятой классификации, бывают:

  1. Физиологическими. Такие вещества регулярно продуцируются клетками организма и самостоятельно выбрасываются в кровоток. Физиологические антикоагулянты, в свою очередь, бывают первичными (те, которые синтезируются постоянно) и вторичными (продуцируются после расщепления факторов кровотока после растворения в нем фибринов).
  2. Патологическими. По их выявлению в плазме крови можно судить о развитии какого-либо заболевания.

Для чего назначают?

Антикоагулянты крайне необходимы пациентам с:

  • инсультом, случившимся на фоне тромбоза или эмболии;
  • атеросклеротической болезнью кровеносных сосудов;
  • ревмокардитом;
  • тромбофлебитом;
  • нарушениями функционирования трехсворчатого снорта (врожденными или приобретенными);
  • тромбозом 2 стадии;
  • варикозным расширением вен;
  • аортальной аневризмой;
  • ишемической болезнью сердца;
  • тромбоэмболией легочной артерии;
  • синдромом дессименированного внутрисосудистого свертывания крови;
  • тромбангиитом;
  • облитерирующим эндартериитом;
  • мерцательной аритмией.

Самолечение антикоагулянтами строго запрещено, так как неправильный режим дозирования может привести к тяжелым последствиям, вплоть до геморрагического инсульта. С осторожностью такие лекарства назначаются больным, страдающим от частых кровотечений по причине плохой свертываемости крови. В таких случаях врачом подбираются антикоагулянты, оказывающие щадящее воздействие на организм.

Прямые и непрямые антикоагулянты – в чем разница?

В зависимости от механизма действия антикоагулянты бывают:

  1. Прямыми. Эта группа антиагрегантов воздействуют непосредственно на тромбин, снижая его активность. Это своего рода ингибиторы тромбина, которые нейтрализуют его воздействие, тем самым предотвращая процесс тромбообразования. При лечении прямыми антикоагулянтами необходимо контролировать показатели СОЭ, чтобы избежать кровотечений. Всасывание таких препаратов происходит в ЖКТ. Выводятся они преимущественно почками.
  2. Непрямыми. Такие препараты оказывают влияние на биосинтез побочных ферментов системы, отвечающей за свертываемость крови. Непрямые антикоагулянты полностью разрушают тромбин, а не блокируют его активность. Помимо разжижения крови, такие антиагреганты способствуют расслаблению гладкой мускулатуры, выведению уратов из организма, а также улучшают кровоснабжение миокарда. Непрямые антикоагулянты подходят и для лечения, и для профилактики тромбозов.

В отдельную группу можно внести препараты, которые понижают свертываемость крови, но действуют по другому механизму. К таковым относят Аспирин, Ацетилсалициловую кислоту и пр.

Гепарин

Пожалуй, самый распространенный и известный антикоагулянт. Применяется несколькими способами:

  • посредством внутривенного введения;
  • внутримышечно;
  • подкожно.

Для наружного нанесения (при варикозе или тромбофлебите) применяется в форме специальной Гепариновой мази. Хорошо откликаются пациенты о применении:

  • Адрепарина;
  • Парнапарина;
  • Надропарина натрия;
  • Дальтепарина;
  • Тинзапарина;
  • Эноксапарина;
  • Ревипарина.

Зачастую антикоагулянты для местного применения не отличаются высокой эффективностью. Их целесообразно использовать при варикозном расширении вен нижних конечностей, геморрое, синяках.

Если говорить о более сильнодействующих антикоагулянтах, то в этот список можно внести:

  • Гепариновую мазь;
  • Лиотон;
  • Венолайф;
  • Тромблесс;
  • Троксевазин Нео;
  • Гепатромбин.

Гепарины могут также применяться для подкожного и внутривенного введения. Такие препараты подбираются сугубо индивидуально, и не могут быть заменены аналогами в случае возникновения у пациентов реакций гиперчувствительности или других проявлений побочных действий.

Инъекционные гепарины начинают действовать спустя 3 часа после введения, а их эффект продолжается в течение суток. Под воздействием данных препаратов снижается выработка тромбина, и блокируются другие процессы, влияющие на тромбообразование.

Лечение сердечно-сосудистых патологий – стенокардии, инфаркта, ТЭЛА или тромбоза глубоких вен нижних конечностей – прибегают к использованию Дельтапарина, Эноксапарина, Надропарина.

В профилактических целях, для предотвращения тромбоэмболии и тромбоза, используют Гепарин или Ревипарин.

Антикоагулянты непрямого действия

Непрямыми антикоагулянтами называются медпрепараты, оказывающее действие, противоположное тому, которым обладает витамин К. Самыми эффективными являются следующие средства.

Фенилин

Антикоагуляционный препарат непрямого действия, обладающий способностью проникать через гистогематический барьер. Отличительной особенностью лекарства является его способность накапливаться в тканях организма.

Судя по отзывам пациентов, этот медикамент является одним из самых эффективных. Его применение способствует нормализации состава крови и приводит в порядок показатели СОЭ. После прохождения полного курса терапии все неприятные симптомы полностью исчезают. Однако Фенилин способен вызывать целый ряд побочных действий, поэтому в последние годы он все реже применяется на практике.

Неодикумарин

Неодикумарин – препарат, основное действие которого направлено на предотвращение процесса образования тромбов. Однако терапевтический эффект лекарств отмечается не сразу, а лишь спустя некоторое время.

Неодикумарин также способствует:

  • подавлению активности свертывающей кровяной системы;
  • снижению уровня липидов;
  • повышению сосудистой проницаемости.

На протяжении всего курса терапии необходимо строго соблюдать разработанный врачом режим дозирования лекарства.

Варфарин

Варфарин – самый часто назначаемый препарат, относящийся к группе антикоагулянтов непрямого действия. Под влиянием его компонентов происходит подавление процесса выработки печенью факторов свертываемости крови. Именно за счет этого предотвращается тромбообразование.

Варфарин – быстродействующий препарат, обладающий продолжительным эффектом. Но он может вызывать серьезные побочные действия, которые проходят после снижения дозировки или полной его отмены.

Варфарин повышает риск развития инсультов и кровотечений при занятии самолечением. Поэтому медикамент должен назначаться исключительно врачом!

Аспирин

Аспирин отпускается в форме таблеток для перорального приема, поэтому он подходит для лечения в домашних условиях. Медикамент оказывает вазодилататорное воздействие, препятствует склеиванию тромбоцитов и тромбообразованию.

Тиклопидин

Препарат снижает интенсивность склеивания тромбоцитов, увеличивает продолжительность кровотечения и улучшает капиллярное кровообращение. Оно назначается больным с ИБС, инфарктом миокарда, цереброваскулярными отклонениями. Основной задачей лечения является предотвращение тромбообразования.

Тирофибан

Тирофибан – препарат, применяемый в составе комплексного лечения. Зачастую он назначается параллельно с Гепарином, что помогает увеличить антитромботический эффект обоих ЛС.

Дипиридамол

Под воздействием медикамента происходит расширение просвета коронарных сосудов, разжижение крови, улучшение питания сердечной мышцы. Параллельно нормализуется кровоснабжение в головном мозгу и понижается АД.

Что такое МНО?

МНО – это соотношение 2 показателей крови:

  • перед началом лечения Варфарином;
  • во время приема Варфарина.

Аббревиатура расшифровывается, как «Международное нормализованное отношение». МНО является важным показателем, базирующимся на оценке соотношения общепринятого протромбинового времени к ПТВ пациента. В норме показатели МНО колеблются в диапазоне от 0,85 до 1,25. На протяжении курса лечения Варфарином следует достичь уровня МНО, равного – 2 – 3 единицам.

МНО определяется перед началом лечения. Повторное проведение анализа осуществляется спустя 2 – 5 суток. После подбора необходимой конкретному пациенту дозировки лекарства контроль показателей МНО осуществляется раз в 14 – 28 дней.

  1. При МНО меньше 2 дозу Варфарина повышают на 1 таблетку в неделю до получения терапевтического ответа. Показатели МНО определяются еженедельно.
  2. При МНО больше 3 дозировку снижают на 1 таблетку в неделю. Мониторинг МНО проводят через неделю после понижения дозы.
  3. При МНО 3,51 – 4,5 доза Варфарина уменьшается на 1 таблетку. Контрольное исследование выполняется через 3 дня.
  4. При МНО 4,51 – 6 дозировку препарата снижают на 1 таблетку. Мониторинг показателей проводят через день.

Если МНО превышает 6 единиц, Варфарин полностью отменяют.

Основные противопоказания к приему

Антикоагулянты категорически запрещено принимать при:

  • язвенной болезни желудка или ДПК;
  • геморрое, сопровождающемся выделением крови;
  • гепатите;
  • хронических фиброзных изменениях в печеночных тканях;
  • печеночной и почечной недостаточности;
  • уролитиазе;
  • тромбоцитопенической пурпуре;
  • перикардите;
  • эндокардите;
  • дефицита витаминов С и К;
  • кавернозном туберкулезе легких;
  • раке любой локализации;
  • геморрагическом панкреатите;
  • аневризме головного мозга;
  • лейкозе;
  • инфаркте миокарда, сопровождающемся артериальной гипертензией;
  • хроническом алкоголизме;
  • болезни Крона;
  • геморрагической ретинопатии.

Антикоагулянты противопоказаны в период беременности и лактации. Их также не рекомендуется принимать во время менструации, а также в раннем послеродовом периоде, так как они могут вызвать усиление кровотечения. Противопоказаны такие лекарственные средства пожилым пациентам.

Антикоагулянты – что это такое, механизм действия препаратов препятствующих тромбообразованию

Прямые и непрямые антикоагулянты отличия

Это антитромботические препараты и вещества, которые препятствуют образованию закупорок в кровотоке. Они обеспечивают крови оптимальное жидкое состояния, текучесть при условии целостности сосудов. Разделяют эти вещества на несколько групп по фактору формирования: внутри организма или синтетические медикаменты. Последние используются врачами в роли лекарственных препаратов.

Антикоагулянты – что это такое? Данные вещества разделяются на патологические и физиологические. Последние присутствуют в плазме в норме, первые же выявляются при условии наличия заболевания у человека.

Естественные или природные антикоагулянты делятся на первичные, которые вырабатывает организм самостоятельно, они поступают в кровь, и вторичные, формирующиеся при расщеплении факторов свертывания из-за процесса образования и растворения фибрина.

Выше описано, что такое антикоагулянты и сейчас следует разобраться в их видах и группах. Как правило, делят естественные первичные антикоагулянты на:

  • антитромбины;
  • антитромбопластины;
  • ингибиторы процесса самосборки фибрина.

Если у человека отмечается снижение уровня этих антикоагулянтов, возникает вероятность развития тромбозов. К данной группе относятся:

  1. Гепарин. Синтезируется в тучных клетках и относится к классу полисахаридов. В большом объеме находится в печени, легких. При росте этого вещества снижается свертываемость крови на всех этапах, что происходит за счет подавления ряда функций тромбоцитов.
  2. Протеин С. Вырабатывается клетками паренхимы печени, находится в крови в неактивном состоянии. К активности приводится тромбином.
  3. Антитромбин III. Относится к альфа2-гликопротеинам, синтезируется в печени. Способен снижать активность некоторых активированных факторов свертываемости крови и тромбина, но не затрагивает неактивированные.
  4. Протеин S. Синтезируется паренхимой печени и клетками эндотелия, зависит от витамина К.
  5. Контактный, липидный ингибитор.
  6. Антитромбопластины.

Эти вещества образуются во время процесса свертывания крови. Также они появляются при растворении фибриновых сгустков и расщепление факторов свертывания, которые теряют коагуляционные свойства и обретают антикоагулянтные. Что относится к антикоагулянтам данного вида:

  • Фебринопуптиды;
  • Антитромбин I, IX;
  • Антитромбопластины;
  • Метафакторы XIa, Va;
  • ПДФ-продукты.

При развитии некоторых заболеваний в плазме иногда накапливаются мощные иммунные ингибиторы свертывания крови, которые являются специфическими антителами, к примеру, волчаночный антикоагулянт. Они указывают на тот или иной фактор.

Данные антитела могут вырабатываться для борьбы с любым проявлением свертываемости крови, но по статистике, как правило, это ингибиторы VII, IX фактора.

Иногда при парапротеинемиях и ряде аутоиммунных процессов в плазме могут скапливаться патологические белки, которые обладают ингибирующим или антитромбиновым действием.

Препараты антикоагулянты

Это лекарственные средства, которые влияют на функцию свертываемости крови, используются для снижения вероятности формирования тромба в организме. Из-за возникновения закупорки в сосудах или органах может развиться:

  • ишемический инсульт;
  • гангрена конечностей;
  • тромбофлебит;
  • воспаление сосудов;
  • ишемия сердца;
  • атеросклероз.

Выделяют по механизму воздействия прямые и непрямые антикоагулянты, которые помогают осуществлять контроль процессов свертываемости крови.

Часто их используют для лечения варикоза, терапии аутоиммунных заболеваниях.

Антикоагулянты обладают определенными фармакологическими свойствами и правилами приема, поэтому назначать их может исключительно врач, который знаком с историей болезни пациента.

Пероральные антикоагулянты нового поколения

Препараты, разжижающие кровь и препятствующие тромбообразованию, стали незаменимым средством для предотвращения ишемии, аритмии, инфаркта, тромбозов и т.д.

Многие эффективные средства обладают рядом неприятных побочных эффектов, поэтому разработчики продолжают совершенствовать эту группу медикаментов.

Новые пероральные антикоагулянты должны стать универсальным средством, которые будут разрешены для приема детям, во время беременности. Современные препараты обладают следующими положительными сторонами:

  • они разрешены людям, которым противопоказан Варфарин;
  • снижен риск кровотечений;
  • разжижают кровь через 2 час после приема, но действие быстро заканчивается;
  • снижено влияние употребляемой пищи, других средств;
  • ингибирование обратимо.

Специалисты постоянно работают над усовершенствованием лекарств для разжижения крови нового поколения, но они по-прежнему обладают рядом отрицательных свойств, к которым относятся:

  • прием старых вариантов можно было пропустить, новые же требуют строго регулярного применения;
  • существует риск кровотечения в ЖКТ;
  • для назначения средства необходимо провести много анализов;
  • некоторые пациенты, которые не имели проблем со старыми лекарствами, испытывают непереносимость новых антикоагулянтов.

Цена на антикоагулянты

Антикоагулянтное средство обладает сильным действием, которое без контроля со стороны врача может привести к обильному внутреннему кровотечению. Поэтому купить в интернет-магазине это средство нельзя.

Исключение составляют электронные представительства аптек. Лекарства, разжижающие кровь и препятствующие тромбообразованию, обладают разной стоимостью. Каталог медикаментов предлагает широкий вариант производных.

Ниже представлен список популярных медикаментов, которые можно заказать недорого:

  • Варфарин, 100 таблеток – цена от 100 рублей;
  • Курантил – цена от 345 р.;
  • Детралекс – цена от 640 р.;
  • Антитромбин, капсулы по 75 мг – цена от 225 р.

: что такое антикоагулянты препараты

Источник: https://sovets.net/7797-antikoagulyanty-chto-eto-takoe.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.