Механизм действия антиагрегантов и антикоагулянтов

Содержание

Антиагреганты. Список препаратов, механизм действия, применение

Механизм действия антиагрегантов и антикоагулянтов

Антиагреганты – группа препаратов, которая применяется перорально для профилактики тромбообразования при ИБС, нарушениях периферического (болезнь Рейно и т.д.) и мозгового кровообращения (инсульты). Внутривенно антиагреганты применяются при остром коронарном синдроме. При ИБС антиагреганты часто комбинируют с b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и тромболитиками.

Список препаратов

Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):

  • АСК-кардио
  • Аспинат
  • Аспинат 300
  • Асинат кардио
  • Аспинат «Йорк»
  • КардиАСК
  • Плидол
  • Тромбогард
  • Тромбо АСС
  • Микристин
  • Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

  • Агрегаль
  • Зилт
  • Деплатт
  • Детромб
  • Кардогрель
  • Кардутоп
  • Клапитакс
  • Клопидекс
  • Клопидогрел
  • Клопидогрел-Акрихин
  • Клопидогрел-НАНОЛЕК®
  • Клопидогрел-Рихтер
  • Клопидогрел-СЗ
  • Клопидогрел-ТАД
  • Клопидогрел-Тева
  • Клопидогрела бисульфат
  • Клопидогрела гидросульфат
  • Клопидогреля бисульфат
  • Клопилет
  • Лирта
  • Лопирел
  • Листаб
  • Плогрель
  • Пидогрел
  • Плавикс
  • Плагрил
  • Тромборель
  • Трокен
  • Таргетек
  • ЭГИТРОМБ
  • Флюдер

Действующее вещество тиклопидин (Ticlopidinum):

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

  • Алпростадил
  • Алпростан
  • Алпростан Зентива
  • ВАП 20
  • ВАП 500
  • Мьюз

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

  • Дипиридамол
  • Дипиридамол-ФПО
  • Курантил
  • Парседил
  • Персантин
  • Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

  • Виксилин
  • Метилэтилпиридинол
  • Метилэтилпиридинол-Эском
  • Метилэтилпиридинола гидрохлорид
  • Эмокси-оптик
  • Эмоксибел
  • Эмоксипин-АКОС
  • Эмоксипин-Акти
  • Эмоксипин
  • Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

  • Компламин
  • Ксантинола никотинат
  • Ксантинола никотинат-УБФ
  • Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
  • Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

  • Агрилин (Анагрелид)
  • Брилинта (Тикагрелор)
  • Вентавис (Илопрост)
  • Ибустрин (Индобуфен)
  • Интегрилин (Эптифибатид)
  • РеоПро (Абциксимаб)
  • Тикагрелор (Тикагрелор)
  • Тромборедуктин (Анагрелид)
  • Цилостазол (Цилостазол)
  • Эффиент (Прасугрел)

Необратимые ингибиторы циклооксигеназы

К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2). Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней.

Ингибиторы рецепторов аденозинфосфата (АДФ)

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.

Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Показания к применению

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

  • Ишемическая болезнь сердца
  • Атеросклероз
  • АГ
  • Нестабильная стенокардия напряжения
  • Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
  • После операций на органах кровообращения
  • Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
  • При склонности к тромбообразованию

Применение с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

  • НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
  • Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
  • Другие антиагрегантные препараты
  • Антикоагулянты
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

  • Карбамазепин
  • Эритромицин
  • Флуконазол
  • Омепразол

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

  • Хроническая почечная недостаточность
  • Заболевание печени
  • Злокачественные заболевания крови
  • Химиотерапия
  • ХСН
  • Гемофилия и болезнь Виллебранда
  • Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Антиагреганты при укусе насекомых

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Антиагреганты для красивой кожи

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты в ветеринарной медицине

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.

Противопоказания к применению

Антиагреганты абсолютно противопоказаны при следующих состояниях:

  • Заболевания печени
  • Заболевание почек
  • ХСН
  • Язва желудка или 12-перстной кишки
  • Заболевания связанные с риском кровотечения
  • Беременность и период кормления
  • Тромбоцитопения
  • Индивидуальная непереносимость

Побочные действия антиагрегантов

Антиагреганты могут оказывать следующие побочные эффекты:

  • Тошнота, рвота
  • Желудочно-кишечное кровотечение
  • Повышенный риск кровотечений других локализаций
  • Анемия
  • Симптомы интоксикации
  • Аллергическая реакция
  • Головокружение
  • Шум в ушах

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/antiagreganty/

Антиагреганты. Антикоагулянты. Фибринолитики

Механизм действия антиагрегантов и антикоагулянтов

Тормозят прилипание и склеивание тромбоцитов, формирование белого тромба в области атероматозных повреждений сосудов.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

Необратимо ингибирует ЦОГ-1 тромбоцитов. Уменьшает синтез внутренних факторов агрегации тромбоцитов.

Антиагрегантный эффект длится  7-10 дней, длительное применение аспирина опасно желудочно-кишечным кровотечением.

Тиклопидин

Блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, что препятствует их прикреплению к поврежденной стенке.

Показания:

— Облитерирующие заболевания артерий.

-Инфаркт миокарда (подострая фаза).

-Субарахноидальное кровоизлияние.

-Серповидноклеточная анемия.

-Состояние после гемотрансфузии.

-Вторичная профилактика мозговых и сердечно-сосудистых ишемических повреждений у пациентов с риском развития тромбоза.

-Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов, при использовании аппарата экстракорпорального кровообращения, гемодиализа и при тромбозе центральной вены сетчатки.

Rp.:Tab. Ticlopidini 0,25 N. 30
D.S. По 1 табл. 2 раза в день, после еды.

                При гемодиализе.

Антикоагулянты

  • прямого действия (гепарин, фраксипарин) действуют на активированные факторы
  • непрямого действия(фенилин, варфарин) действуют на К-зависмые факторы

-Антикоагулянтный прямой эффект.

-Ингибитор тромбокиназы.

-Коронародилатирующий эффект.

-Иммунодепрессивный эффект.

-Фибринолитический эффект.

-Гиполипидемический эффект.

Показания:

-Тромбоэмболическая болезнь.

-Острый инфаркт миокарда.

-Тромбогенные состояния.

Фенилин

— Антикоагулянт непрямого действия.

Показания:

— Профилактика тромбоэмболии (в т.ч. при инфаркте миокарда, после хирургических вмешательств);

— Тромбоз коронарных сосудов.

— Тромбофлебит и тромбоз глубоких вен нижних конечностей;

— Профилактика тромбоза после операции по поводу протезирования клапанов сердца (постоянный прием).

Фибринолитики

вызывают быстрый лизис тромбов в сосудах, пораженных АС. Механизм их действия — это стимуляция образования плазмина(фермент разрушающий фибрин).

Стрептокиназа

Фибринолитический эффект.

Показания:

-Острый инфаркт миокарда, томбоэмболия легочной артерии, тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый тромбоз периферических артерий, хронический облитерирующий эндартериит, ретротромбоз после операций на сосудах, облитерация артерио-венозного шунта).

-Тромбоз вен (тромбоз вен внутренних органов, острый тромбоз глубоких вен конечностей и таза, ретротромбоз после операций на сосудах).

-Тромбоз артерий, вследствии диагностических или терапевтических процедур у детей, тромбозы сосудов при катетеризации у новорожденных.

             по 100000 МЕ/час  в течение 3 часов.

Источник: https://alexmed.info/2016/08/11/1887/

Современные антиагреганты: список препаратов согласно классификации

Механизм действия антиагрегантов и антикоагулянтов

Антиагреганты относятся к лекарственным препаратам, способным влиять на кровосвертывающую систему человека, приостанавливая ее главную функцию.

Они тормозят метаболизм веществ, вырабатывающих тромбин и другие компоненты, провоцирующие тромбообразование в сосудах.

Наиболее часто антиагреганты используются при заболеваниях сердечнососудистой системы во избежание риска возникновения тромбов в венах нижних конечностей. Эти препараты способны препятствовать агрегации тромбоцитов, а также их склеиванию к внутренним стенкам кровеносных сосудов.

История открытия

Начало двадцатого века – период появления первых антиагрегантов и антикоагулянтов. В 1950-х годах можно было приобрести препарат, влияющий на густоту крови, действующее вещество в его составе называлось кумарин. Данное лекарство хорошо разжижало кровь, что препятствовало образованию тромбов.

Затем антиагреганты и антикоагулянты появились в свободной продаже и все чаще использовались для лечения и профилактики сосудистых заболеваний.

Антиагреганты и антикоагулянты — а есть ли разница?

Когда в организме человека происходит какое-либо повреждение, во избежание большой кровопотери тромбоциты склеиваются с эритроцитами и образуют сгустки или тромбы. Это помогает остановить кровотечение.

Но в некоторых случаях кровеносные сосуды повреждаются, воспаляются или в них развивается атеросклероз, и тогда тромбоциты будут образовывать сгустки уже внутри такого поврежденного сосуда.

Антиагреганты препятствуют склеиванию тромбоцитов, действуя при этом достаточно мягко, они назначаются людям с высоким риском тромбообразования, в отличии от них антикоагулянты — более мощные препараты по своему воздействию, они не позволяют крови сворачиваться, что предотвращает развитие варикоза, тромбоза, инфарктов и инсультов.

Базисная фармакология и механизм действия антиагрегантов:

Область применения

Антиагрегантное действие целесообразно при следующих заболеваниях:

  • профилактика возникновения артериальных и венозных тромбов;
  • тромбофлебит;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • стенокардия;
  • гипертония;
  • атеросклероз;
  • транзиторная ишемическая атака;
  • ангина;
  • инсульт;
  • заболевания периферических сосудов;
  • ретинопатия при сахарном диабете;
  • шунтирование сосудов.

Противопоказания к применению и возможные «побочки»

У любых лекарственных средств имеются противопоказания. Рассмотрим более подробно противопоказания для приема антиагрегантов:

  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • геморрагия;
  • нарушение функции печени и почек;
  • сердечная недостаточность;
  • геморрагический инсульт;
  • беременность и период лактации.

При приеме Аспирина может возникнуть спазм бронхов, поэтому больным бронхиальной астмой ацетилсалициловую кислоту принимать не следует. Также необходимо помнить, что Аспирин может способствовать возникновению язвы желудка.

Наиболее частыми побочными эффектами при приеме антиагрегантов являются:

  • головная боль;
  • тошнота и рвота;
  • головокружение;
  • артериальная гипотензия;
  • возникновение кровотечений;
  • аллергические реакции.

Поэтому такие препараты принимаются под строгим контролем врача.

Различают два вида основных антиагрегантов – тромбоцитарные и эритроцитарные. К тромбоцитарным можно отнести ацетилсалициловую кислоту, Гепарин, Индобуфен, Дипиридамол. Эритроцитарными являются Пентоксифиллин и Реополиглюкин.

Тромбоцитарная группа

Рассмотрим более подробно тромбоцитарные антиагреганты, которые предотвращают агрегацию тромбоцитов, список самых популярных препаратов:

  1. Наиболее известным препаратом данной группы является Ацетилсалициловая кислота или Аспирин. Это лекарственное средство стоит недорого и доступно каждому. Применяется для разжижения крови в малых дозах. А вот если дозу превысить, то Аспирин будет работать как жаропонижающий и противовоспалительный препарат. Принимают ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени для получения выраженного эффекта. Этот период может составлять месяцы или даже годы. Препараты, имеющие в составе ацетилсалициловую кислоту, носят разные названия – Аспирин Кардио, Кардиомагнил, Ацекардол, Аспикор и другие.
  2. Еще одним известным антиагрегантом является Тиклопидин. Его действие сильнее, чем у Аспирина. Показан при тромбозах, ишемической болезни сердца, в тех случаях, когда атеросклероз сосудов явно выражен.
  3. Дипиридамол (Курантил) – расширяет сосуды и снижает давление. Кровоток увеличивает свою скорость, клетки лучше снабжаются кислородом. Агрегация тромбоцитов снижается. Может оказать помощь при приступе стенокардии, а именно расширить коронарные сосуды. Не оказывает вредного воздействия на желудочно-кишечный тракт.
  4. Клопидогрель – по своему действию схож с Тиклопедином. Снижает агрегацию тромбоцитов, но практически не имеет побочных эффектов и не вызывает аллергии. Принимается курсом в течение длительного времени. Показан при всех видах тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний.
  5. Абциксимаб – оказывает антитромботический эффект. Действует быстро, но кратковременно. Применяется в условиях стационара внутривенно в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и Гепарином. Показанием служит острый коронарный синдром и сосудистая ангиопластика.
  6. Теоникол – оказывает антиагрегатное и сосудорасширяющее действие, улучшает снабжение мозга кислородом.
  7. Эптифибатид (Интегрилин) – назначается вместе с Аспирином пациентам, у которых имеется острый коронарный синдром или тем, кому нужна коронарная ангиопластика. Применяется в стационаре.
  8. Илопрост (Иломедин) – препятствует склеиванию тромбоцитов, может растворить тромб, который уже образовался. Препарат достаточно мощного действия, применяется в стационарных условиях при критической ишемии и синдроме Рейно.
  9. Трифусал (Дисген) – действие лекарственного средства направлено на снижение биосинтеза Тромбоксана, поскольку угнетается тромбоцитарная циклооксигеназа.

Эритроцитарная группа

Средства, препятствующие агрегации эритроцитов (эритроцитарные антиагреганты):

  1. Пентоксифиллин (Трентал) – благодаря действию препарата реологические свойства крови улучшаются. Эритроциты становятся более гибкими, в результате они могут спокойно проходить через капилляры. Клетки не склеиваются между собой, кровь становится более текучей. Эффект действия Трентала наступает спустя месяц. Показан к применению при проблемах с кровообращением. А вот людям, которые уже перенесли инфаркт миокарда, он противопоказан.
  2. Реополиглюкин. Обладает практически тем же свойствами, что и Трентал, но более безопасен.

Комплексные препараты

Существуют препараты, в состав которых входит несколько антиагрегантов разного направления действия. Одно действующее вещество усиливает действие другого.

Перечислим наиболее популярные из таких лекарственных средств:

  • Кардиомагнил (Аспирин плюс магний);
  • Агренокс (Дипиридамол и Аспирин);
  • Аспигрель (Клопидогрель и Аспирин).

Особенности применения

Начинать прием антиагрегантов необходимо только после консультации у лечащего врача. Недопустимо заниматься самолечением, поскольку имеются противопоказания к их приему и не исключено возникновение побочных эффектов.

Если появились какие-либо необычные симптомы или проявления аллергической реакции, нужно незамедлительно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Назначением антиагрегантов занимаются разные специалисты в зависимости от заболевания:

  • кардиолог при заболеваниях сердца;
  • невролог при болезнях мозговых сосудов;
  • флеболог или сосудистый хирург при поражениях вен и артерий нижних конечностей.

Проблема выбора

Часто подобрать определенный препарат бывает непросто. Поскольку антиагрегантов сейчас в продаже очень много, необходимо тщательно изучить механизм действия того или иного лекарственного средства, а также возможные побочные эффекты.

Так, например, при болезнях желудочно-кишечного тракта не следует принимать препараты с содержанием ацетилсалициловой кислоты. Это может привести к серьезным последствиям.

Особые указания и советы

Принимать антиагреганты нужно длительное время в правильных дозировках. Не превышать и не уменьшать дозу, а также не отменять препарат самостоятельно. Регулярно нужно делать анализ крови, чтобы контролировать количество тромбоцитов.

Препараты данной группы являются незаменимым профилактическим средством при сосудистых заболеваниях. Благодаря им можно поддерживать свое здоровье на протяжении долгих лет, а также продлить свою жизнь. Главное своевременно выявить наличие того или иного заболевания, при котором показан прием антиагрегантов.

Врач поможет правильно подобрать препарат, назначит курс лечения. Следует придерживаться данных рекомендаций, самостоятельно не отменять лекарство.

Кроме приема как либо препаратов стоит пересмотреть свой образ жизни. Отрегулировать питание, ввести в рацион больше свежих овощей и фруктов.

Меньше следует употреблять жирной пищи, мучного. Также правильная и посильная физическая нагрузка будет способствовать укреплению организма. Нужно больше гулять на свежем воздухе и получать максимальное количество положительных эмоций.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://stopvarikoz.net/lekarstva/antiagreganty.html

Антиагреганты

Механизм действия антиагрегантов и антикоагулянтов

Вещества,подавляющие склеивание тромбоцитов. Ких числу относятся:

Ингибиторыциклооксигеназы

Acidumacetylsalicylicum. Выпускают в таблетках по 0,25и 0,5 (применяют примерно по 0,1 1 раз вдень). Кардиомагнил – таблетки, содержащие75 мг ацетилсалициловой кислоты и 15 мгокиси магния.

Ингибиторыфосфодиэстеразы

Dipyridamolum

Pentoxyphyllinum

Блокаторбрадикининовых рецепторов

Parmidinum.

Агрегациятромбоцитов – активный процесс,стимулируемый повышением концентрациикальция в цитоплазме клеток. Концентрациюкальция повышают многие эндогенныестимуляторы агрегации: тромбоксан, АДФ,тромбин и др.

Ацетилсалициловая кислотав малых дозах сравнительно избирательнои необратимо блокирует ЦОГ-1 тромбоцитов,нарушая синтез тромбоксана. Клопидогрельи тиклопидин блокируют рецепторы АДФ.

Ингибиторы фосфодиэстеразы пентоксифиллини дипиридамол повышают в тромбоцитахсодержание цАМФ, что способствуетвнутриклеточному связыванию кальцияи ослаблению агрегации тромбоцитов.

Дипиридамол угнетает также дезаминазуаденозина и нарушает его захват тканями,что вызывает его накопление в плазмекрови. Аденозин, активируя А2-аденозиновые рецепторы в мембранетромбоцитов, позитивно связанные саденилатциклазой, повышает внутриклеточнуюконцентрацию цАМФ.

Пармидинблокирует брадикининовые рецепторы,которые в мембране тромбоцитов сопряженыс фосфолипазой С (их активациясопровождается образованиеминозитолтрифосфата и повышениемвнутриклеточной концентрации Са2+).

Фибринолитические средства

Fibrinolysinum

Streptokinasum.

Фибринолизинполучают из профибринолизина плазмыкрови человека. Наиболее активнофибринолизин действует на свежеобразованныетромбы (в течение 1 суток), быстрее иполнее лизируются венозные тромбы.Сейчас используется редко. Стрептокиназуполучают из культуры гемолитическогострептококка. Активирует профибринолизини обеспечивает его переход в фибринолизин.

Может проникать внутрь свежих тромбов,лизируя их не только снаружи, но иизнутри. Средство эффективно при свежихтромбах (в течение 1-3 суток при артериальныхи до 5-7 суток при венозных тромбах). Поддействием стрептокиназы особенно хорошорассасываются тромбы, содержащие большоеколичество профибринолизина.

Препаратвводят внутривенно при острых эмболияхи тромбозах: эмболии легочной артериии её ветвей, тромбозе вен конечностей,остром инфаркте миокарда, тромбозесосудов сетчатой оболочки глаза.Недостатком этих фибринолитиков являетсяразрушение не только фибрина, но ифибриногена, что провоцирует кровотечения.

Этого недостатка лишены альтеплаза(актилизе) и тенектеплаза (метализе),рекомбинантные человеческие активаторыфибринолиза, активируемые фибрином(ускоряют фибринолиз только в тромбе).

Тактикаприменения средств при тромбоэмболическомсиндроме.

Дляпрофилактики тромбоэмболии используютантиагреганты и непрямые антикоагулянты.

Прямые антикоагулянты и фибринолитикииспользуются для купирования тромбоэмболии,которая возникает при атеросклерозе,стенокардии, инфаркте миокарда,ревматических пороках сердца, расстройствахкровообращения, флебитах, артритах.Лечение начинают с внутривенноговведения гепарина и фибринолитиков.

Параллельно внутрь назначают антикоагулянтынепрямого действия. Гепарин вводятпервые несколько дней, после чего егоотменяют и сохраняют только антикоагулянтынепрямого действия. Фибринолитическиесредства вводят 2-3 суток.

Припередозировке препаратов возникаеткровоточивость. Для ее устранения вкачестве антагонистов гепарина используютпротамин-сульфат, антикоагулянтовнепрямого действия – витамин К1;для ослабления эффектов фибринолитическихсредств используют контрикал илиаминокапроновую кислоту.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕСРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭРИТРО- И ЛЕЙКОПОЭЗ

Источник: https://StudFiles.net/preview/3569993/page:37/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.